Relebactam (MK-7655) 瑞來巴坦

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產品信息：

產品描述

瑞來巴坦（Relebactam），又稱為MK-7655，是一種廣譜的β-內酰胺酶抑制劑，能夠抑制肺炎克雷伯氏菌（K. pneumoniae）來源的KPC-2 β-內酰胺酶以及綠膿桿菌（P. aeruginosa）來源的AmpC β-內酰胺酶對頭孢硝噻吩（Nitrocefin）的水解活性，IC50s分別是210和465 nM[1]。在亞胺培南（Imipenem）抗性的克雷伯氏菌和綠膿桿菌中分別使用12.5和4.7μM的MK-7655，能恢復菌株對亞胺培南的敏感性[2]。對肺炎克雷伯氏菌和綠膿桿菌引起的小鼠大腿感染模型中，協同亞胺培南和西拉司?。–ilastatin），MK-7655（48.9mg/kg/d）表現出抑菌效應[3]。

產品特性

1）   CAS NO：1174018-99-5

2）   化學名：mono[(1R,2S,5R)-7-oxo-2-[(4-piperidinylamino)carbonyl]-1,6-diazabicyclo[3.2.1]oct-6-yl] ester, sulfuric acid;

3）   同義名：MK7655; MK 7655;

4）   分子式：C12H20N4O6S

5）   分子量：348.38 g/mol

6）   純度：≥98%

7）   外觀：固體粉末

8）  溶解性：溶于DMSO（10mg/ml）、H2O（>10mg/ml，可能需要加熱和超聲助溶）【“>”：表明溶于標示濃度，但飽和溶解度未知?！?/span>

9）   化學結構式：

保存與運輸方法

保存：-20oC干燥保存，至少2年有效。

運輸：室溫運輸。

儲存液制備

注意事項

1）   為了讓化合物更好的溶解，可通過37℃加熱或（和）超聲波水浴中震動片刻來處理。若實驗所需濃度過大甚至達產品溶解極限，請添加助溶劑助溶或自行調整濃度。

2）   本品僅用作科研用途，不得用作臨床診斷或治療，不得用于食品或藥品，絕對禁止用在人身上。

3）   為了您的安全和健康，請穿實驗服并戴一次性手套操作。

參考文獻

1）   Hirsch EB et al. In vitro activity of MK-7655, a novel β-lactamase inhibitor, in combination with imipenem against carbapenem-resistant Gram-negative bacteria. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3753-7.

2）   Lob, S.H. et al. In Vitro activity of imipenem-relebactam against Gram-negative ESKAPE pathogens Isolated by clinical laboratories in the United States in 2015 (results from the SMART global surveillance program) Antimicrob. Agents Chemother. 61(6), e02209-02216 (2017)

3）   Mavridou, E. et al. Pharmacodynamics of imipenem in combination with β-lactamase inhibitor MK7655 in a murine thigh model Antimicrob. Agents Chemother. 59(2), 790-795 (2015).

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 — —Written/Edited by V. Shallan【版權歸MKBio懋康所有】

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